如何快速查找原研藥晶型的方法？只需4步

添加日期：2017年6月13日 閱讀：5777

關(guān)于米諾膦酸、阿哌沙班晶型的問(wèn)題，該如何快速查找原研藥晶型的方法?(關(guān)于藥物晶型的基礎(chǔ)知識(shí)，推薦閱讀FDA的指導(dǎo)原則《ANDAs: Pharmaceutical Solid Polymorphism》)。FDA不規(guī)定仿制藥晶型與原研藥一致，一方面意味著晶型專利沒(méi)化合物專利重要，另一方面原研藥晶型不需要公開，查詢起來(lái)會(huì)有一些麻煩。

筆者查詢藥物晶型分為以下幾步：

(1)下載藥品說(shuō)明書，確定原研藥所用鹽型、水合物形式或溶劑合物形式。下載藥品說(shuō)明書有兩種方法，第1種方法是直接進(jìn)www.英文商品名.com，找到Full Prescribing Information點(diǎn)擊下載;第2中方法是進(jìn)FDA的Drug Information (Drugs@FDA)搜索，然后進(jìn)Label Information下載Label (PDF) 。藥品說(shuō)明書的第11項(xiàng)是對(duì)原料藥的描述，可以確定原研藥所使用的鹽型、水合物形式或溶劑合物形式。

(2)查找原研藥直接相關(guān)的專利。我們可以有這樣一個(gè)假設(shè)，如果原料藥有多晶型且非常重要，原研廠家一定會(huì)申請(qǐng)專利，構(gòu)建化合物專利之后的另一道防線。查詢晶型專利*簡(jiǎn)單的方法是用谷歌搜索關(guān)鍵詞，但很多情況不一定能查到，這時(shí)需要進(jìn)FDA的Orange Book Search查看原研藥專利。我個(gè)人更喜歡進(jìn)Drug Future的美國(guó)FDA藥品數(shù)據(jù)庫(kù)搜索，因?yàn)榫W(wǎng)速不好的情況下FDA會(huì)很卡。

(3)通過(guò)化合物專利找晶型專利。Orange Book給出的是原研藥幾個(gè)直接相關(guān)的專利，一般申請(qǐng)時(shí)間*早的就是化合物專利，如果運(yùn)氣好這時(shí)就找到了晶型專利。很多情況Orange Book是不收錄晶型專利的，這時(shí)需要查看化合物專利的被引專利，因?yàn)榫�型專利很可能�?huì)引用到化合物專利。我一般用谷歌搜索，查看US專利，底部就有“被以下專利引用”的表格，優(yōu)先關(guān)注原研廠家的，這時(shí)一般就能找到晶型專利，或者覆蓋晶型的工藝專利。

(4)原研藥晶型的確定。原研廠家晶型專利里往往有多個(gè)晶型，這時(shí)需要仔細(xì)閱讀專利，同時(shí)利用第1步得到的信息推斷。例如米諾膦酸晶型專利US5480875中提到A、B、C晶型都不能用，D晶型做到了公斤級(jí)，E晶型只做了克級(jí)，原研用D晶型的可能性比較大。再如阿哌沙班晶型專利保護(hù)了H2-2 (溶劑合物)、N-1、二水合物三種晶型，而藥品說(shuō)明書中的描述是不含水或溶劑，因此可推斷原研藥晶型為N-1。

這里分享的只是一種簡(jiǎn)單的藥物晶型查詢方法，如果沒(méi)有找到有效信息，就需要進(jìn)行全面的專利調(diào)研和技術(shù)研究了。每個(gè)仿制藥立項(xiàng)前都應(yīng)當(dāng)花幾天時(shí)間調(diào)研專利，逐條分析各項(xiàng)權(quán)利要求、技術(shù)要點(diǎn)，這是避免侵權(quán)的第*步，也是主動(dòng)挑戰(zhàn)專利的第*步。晶型專利的效力比化合物專利弱得多，一般很難限制住經(jīng)驗(yàn)豐富的仿制藥廠家，但確實(shí)也能將不少仿制藥廠擋在門外。

責(zé)任編輯：芳芳    themanifestationessentials.com    2017-6-13 14:14:39

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