添加日期:2016年6月21日 閱讀:1802
19日,從中國科學(xué)院強(qiáng)磁場科學(xué)中心獲悉,該中心研究人員研發(fā)現(xiàn)一種新型白血病抑制劑CHMFL-FLT3-165,且具有自主知識產(chǎn)權(quán)。在臨床動(dòng)物模型實(shí)驗(yàn)中,該抑制劑可以減緩FLT3-ITD陽性急性髓細(xì)胞性白血病腫瘤在小鼠體內(nèi)的增長。
該研究成果近日在線發(fā)表在國際著名學(xué)術(shù)期刊《白血病》上,并分別申請了中國發(fā)明專利和國際PCT專利申請的保護(hù)。
急性髓細(xì)胞性白血病(AML)是成年人血液系統(tǒng)常見的惡性癌癥,患者的5年存活率僅25%,多數(shù)病例病情急重,如果不及時(shí)加以治療,通常在幾個(gè)月內(nèi)就會導(dǎo)致死亡。
越來越多的研究表明,F(xiàn)LT3基因的異常表達(dá)、突變與急性髓細(xì)胞白血病的發(fā)生、發(fā)展及預(yù)后有密切關(guān)系,大約30%AML患者中存在該基因變異,F(xiàn)LT3突變是一種重要的原癌基因,是一個(gè)經(jīng)過臨床驗(yàn)證的治療AML的有效藥物作用靶點(diǎn)。
依魯替尼是一種用于治療兩種B細(xì)胞惡性腫瘤——反復(fù)或難治性套細(xì)胞淋巴瘤及慢性淋巴性白血病的“老藥”。美國食品藥品監(jiān)督管理局分別在2013年和2014年授予該藥“突破性”地位。
中國科學(xué)院強(qiáng)磁場科學(xué)中心劉青松研究員課題組、劉靜研究員課題組在研究前期,發(fā)現(xiàn)“老藥”依魯替尼的新用途——可以選擇性靶向FLT3-ITD陽性AML細(xì)胞,之后在依魯替尼結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上,通過理性設(shè)計(jì),研制出高活性高選擇性的FLT3靶向抑制CHMFL-FLT3-165。該抑制劑可以有效抑制FLT3-ITD陽性急性髓細(xì)胞性白血病細(xì)胞系及原代病人細(xì)胞的增殖。
據(jù)介紹,目前,現(xiàn)有的FLT3抑制劑都是多靶點(diǎn)抑制劑,在抑制FLT3和c-KIT腫瘤病毒生長的同時(shí)具有一定的毒副作用。而此次研發(fā)的新型抑制劑,具有較好的安全性和較低的毒副作用。更多醫(yī)藥新聞,敬請關(guān)注1168醫(yī)藥招商網(wǎng)。
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