添加日期:2022年6月28日 閱讀:5005
司美格魯肽口服GLP-1是一種誘導(dǎo)胰島素分泌的激素,對包括胰腺、心臟和肝臟等在內(nèi)的多種重要器官具有有益作用。GLP-1受體激動劑類藥物的優(yōu)點(diǎn)在于可以有效控制血糖,同時(shí)明顯降低低血糖事件發(fā)生率,并且還有明顯減輕體重、降心血管事件風(fēng)險(xiǎn)的獲益。該批準(zhǔn)是基于口服司美格魯肽在10項(xiàng)PIONEER臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出的療效和安全性,這些臨床試驗(yàn)總共包括9543名2型糖尿病成人患者。
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司美格魯肽的藥理:
司美減肥降糖分享群司美格魯肽的藥理作用司美格魯肽為 GLP-1 類似物,與人 GLP-1 有 94%同源性。本品由酵母發(fā)酵產(chǎn)生肽鏈。司美格魯肽的長效機(jī)制是基于對結(jié)構(gòu)的修飾,司美格魯肽在第 8 位修改為 α- 氨基異丁酸,用來增加穩(wěn)定作用,避免被DPP-4 酶降解。
此外,通過結(jié)構(gòu)修飾,把肽鏈第 26位的賴氨酸位置連接上 18 碳脂肪二酸側(cè)鏈,相比C16 的利拉魯肽,增長的碳鏈對白蛋白的親和力增強(qiáng) 5~6 倍,與白蛋白結(jié)合,**了本品的分子量,避免快速被腎臟清除并防止代謝性降解,**體內(nèi)半衰期。并把 34 位的賴氨酸替換成精氨酸,以確保26位C 18 側(cè)鏈的穩(wěn)定性。
因此,本品半衰期長達(dá)1周,本品為預(yù)充式筆,含量 2 mg∶1.5 mL。司美格魯肽為 GLP-1 受體激動劑,結(jié)合且激活GLP-1 受體,通過介導(dǎo) GLP-1 受體,以葡萄糖依賴的方式,刺激胰島素分泌,并降低胰高血糖素分泌。
(發(fā)布人:ya)
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【適用范圍】用于緩解頸、肩、腰、腿及閉合性軟組織疼痛、腫脹等不適癥狀人群的物理冷敷!臼褂梅椒ā客庥。將本品適量直接涂抹于不適部位,輕輕按摩2-3分鐘,每日2-3次。
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